Este capítulo ofrece recomendaciones para la evaluación del desempeño de medicamentos sólidos orales in vivo e in vitro. El capítulo pretende ser una guía para los científicos y los médicos clínicos que buscan evaluar el desempeño del medicamento por medio de procedimientos sucedáneos que anteceden y/o se correlacionan con estudios clínicos en seres humanos. Los compendios USP–NF proporcionan normas de calidad para fármacos, excipientes y preparaciones terminadas. Una monografía USP–NF para una sustancia o una preparación oficial incluye la definición del artículo, el envasado, el almacenamiento y otros requisitos, así como la especificación. La especificación consiste en una serie de pruebas universales (descripción, identificación, impurezas y valoración) y pruebas específicas, uno o más procedimientos analíticos para cada prueba, y criterios de aceptación. Las normas de calidad son atributos importantes que deben ser parte constitutiva del medicamento. El cumplimiento con las normas USP–NF se acepta mundialmente como garantía de alta calidad y forma parte de los requisitos necesarios para la aprobación de un medicamento bioequivalente e intercambiable. Los medicamentos deben cumplir con determinados estándares de desempeño in vivo y/o in vitro para ser considerados terapéuticamente equivalentes (TE) e intercambiables. El desempeño de un medicamento puede definirse como la liberación del fármaco de la forma farmacéutica del producto, normalmente derivando en la exposición sistémica o, con menor frecuencia, en la actividad local del fármaco necesaria para alcanzar la respuesta terapéutica deseada. La biodisponibilidad (BD) es una medida de exposición sistémica. En este capítulo se abordan los enfoques in vivo e in vitro para determinar el desempeño del medicamento. El capítulo se centra principalmente en el desempeño de los medicamentos sólidos orales.