El interés de la industria farmacéutica en los péptidos como candidatos a fármacos—basándose en su potencia, gran diversidad funcional, alto grado de especificidad y falta de toxicidad en general—ha existido desde que se dilucidó por primera vez su estructura general hace más de 100 años. Sin embargo, el desarrollo inicial de los péptidos sintéticos para uso terapéutico planteó desafíos debido a los altos costos de producción, a sus vidas medias in vivo inherentemente cortas, a la falta de métodos analíticos que fueran sensibles para detectar y distinguir productos intermedios, y a los métodos de fabricación relativamente complejos, que en la actualidad se denominan “síntesis de péptidos en solución” o “síntesis de péptidos en fase líquida” (LPPS, por sus siglas en inglés).